DNA 合成と RNA 合成はどちらも固相合成戦略とホスホラミダイト化学に基づいており、DNA 合成装置を使用すると、さらに変更を加えることなく RNA または RNA 類似体を合成でき、DNA 合成の試薬は RNA や人工核酸に直接使用できます。 '合成。図 1 に示すように、RNA ホスホラミダイトの 2'-ヒドロキシはシリル保護基、つまり t-ブチルジメチルシリル (TBDMS) で保護されており、脆弱な 2'-ヒドロキシ基での副反応が防止されます。かさばるTBDMS基はホスホラミダイトと固体支持体上の5'-ヒドロキシ基との反応を妨げ、カップリング効率を満たすためにはより長いカップリング時間が必要となる。
DNA合成と同様に、合成されたRNAはまずアミノ分解によって固体支持体から切断され、次にTBDMS基がテトラブチルアンモニウムフルオリド（TBAF）またはトリメチルアミン三フッ化水素酸によって切断されました。粗RNAはアルコールからの再結晶とHPLCにより精製できた。
図 1. DNA および RNA 合成における基本構成要素の化学構造。
a) dABz ホスホラミダイトおよび b) rABz 2'-OTBDMS ホスホラミダイト。
siRNA薬の開発には、生体適合性を高めるためにネイティブRNAの構造類似体が必要であり、RNA上の2'-ヒドロキシはMeO、F、およびMOE基で置換でき、ロックされた核酸（LNA）もRNA治療で優れた性能を発揮します。 (図2)。これらのホスホラミダイトは、合成時に DNA 型ホスホラミダイトと同様の活性物質を生成し、これらの非天然核酸の処理および精製プロセスはネイティブ DNA と同様です。
図 2. siRNA 医薬品の構成要素の化学構造。a) dABz 2-MeO ホスホアミダイト;b) dABz 2-F ホスホルアミダイト;c) dABz 2-MOE ホスホルアミダイトおよび d) dABz ロックド ホスホルアミダイト。
ホスホルアミダイト主に DNA および RNA ファミリーとその誘導体を含む遺伝子の合成に不可欠であり、上記のすべてのホスホルアミダイトをパッケージで提供できます。
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投稿日時: 2022 年 8 月 9 日